Cholesterol zapewnia stabilne działanie błon komórkowych. Niezbędne do tworzenia witaminy D, produkcja hormonów steroidowych przez nadnercza (kortyzon, kortyzol, aldosteron), estrogenów i progesteronu, testosteronu. Według najnowszych doniesień, cholesterol jest ważne dla zapewnienia przewodzenia pomiędzy neuronami i bierze udział w układzie odpornościowym.
Około 4/5 cholesterolu wytwarzanego przez sam organizm 1/5 pochodzi z pożywienia. Jego syntezę prowadzi się w 50% komórek wątroby. Cholesterol jest syntetyzowany w skórę i jelito. Układ biosyntezy cholesterolu - podstawie tworzenia innych związków steroidowych, tj substancji o wysokiej aktywności biologicznej.
Cholesterol jest nierozpuszczalny w wodzie i dlatego nie mogą być transportowane w czystej krwi. We krwi, to jest w formie lipoprotein - kompleksy z transporterów białkowych. Takie białka są nazywane apolipoproteiny. Lipoprotein o niskiej gęstości odróżnić i wysokiej gęstości (HDL i LDL).
Lipoprotein o niskim ciężarze cząsteczkowym są uważane za "zły", ponieważ ich akumulacja prowadzi do tworzenia płytek miażdżycowych w naczyniach krwionośnych. Wysoki kontrast, są uważane za "dobre", ponieważ chroni naczynia krwionośne od zmian miażdżycowych.